антикоагулянтлар (қон ивишини камайтирадиган воситалар)

DOCX 9 sahifa 914,8 KB Bepul yuklash

Sahifa ko'rinishi (5 sahifa)

Pastga aylantiring 👇
1 / 9
19.1.2. қон ивишини камайтирадиган воситалар (антикоагулянтлар) антикоагулянтлар қон ивишининг турли босқичларига таъсир қилиши мумкин. таъсир йўналиши бўйича улар 2 асосий гуруҳга бўлинади (уларнинг таъсир йўналиши 19.1-схемада акс эттирилган). 1. бевосита таъсирли антикоагулянтлар (тўғридан-тўғри қонда ивиш омилларига таъсир қилувчи моддалар) гепарин фраксипарин эноксапарин лепирудин дабигатран 2. билвосита таъсирли антикоагулянтлар (ивиш омилларининг синтезини ингибирловчи моддалар – протромбин ва бошқалар – жигарда) варфарин, неодикумарин синкумар фенилин қон ивишини тартибга солувчи протеазалар каскадида протромбиннинг тромбинга ўтиши эндоген моддалар ва дориларнинг таъсири учун муҳим нишон бўлган охирги босқичида ха омили билан тартибга солинади. шундан келиб чиқиб, қон оқимида ҳаракатланаётган антикоагулянтлар қуйидаги гуруҳлар шаклида кўрсатилиши мумкин. 1. тромбин ва ха омилининг билвосита ингибиторлари: гепарин. 1. ха омилининг билвосита ингибитори: фраксипарин, эноксапарин, фондапаринукс натрий 1. ха омилининг бевосита ингибитори: ривароксабан, апиксабан. 1. тромбиннинг бевосита ингибитори: лепуридин, дабигатран. бевосита таъсир қилувчи антикоагулянтларга семиз ҳужайралар томонидан танада ҳосил бўладиган табиий антикоагулянт модда – гепарин[footnoteref:1] киради. айниқса, жигарда ва ўпкада …
2 / 9
), фаоллаштирилган рекомбинант протеин c (фаоллаштирилган дротрекогин алфа), тўқима фактори йўлининг рекомбинант ингибитори (tfpi; tissue factor pathway inhibitor) мавжуд.] [2: гепарин дори воситаси асосан сўйилган қорамолларнинг ўпка ва ичакларидан олинади.] гепарин антитромбин iii нинг кофактори сифатида қаралади. қон плазмасида у антитромбинни фаоллаштиради (ва, албатта, антитромбин ii ни ҳам), унинг қон ивишига қарши таъсирини тезлаштиради. бунда, қоннинг ивишини фаоллаштирадиган бир қатор омиллар нейтралланади (хiiа, калликреин, хiа, ха, хiiiа). протромбиннинг тромбинга ўтиши бузилади. бундан ташқари, тромбин (iiа) ингибирланади. гепарин тўғридан-тўғри антикоагулянтларга тегишли бўлгани учун, у нафақат бутун организм шароитида, балки in vitro ҳам фаолдир. катта дозаларда гепарин тромбоцитлар агрегациясини тормозлайди. гепарин парентерал қўлланилганда самарали. кўпинча томир орқали ишлатилади. таъсири тез бзага чиқади (томир ичига инъекциядан кейин дарҳол) ва дозага қараб 2 – 6 соатгача давом этади. гепарин шунингдек, флебит, тромбофлебит, эқўл-оёқларнинг варикоз яралари, тери ости гематомалари учун сиртга фойдаланиш учун ҳам ишлаб чиқарилади. ушбу дорилардан бири литон 1000 деб номланади (гепарин натрий …
3 / 9
лига ингибирловчи таъсирини кучайтириш билан боғлиқ. протромбинни тромбинга ўтказиш учун ха омили зарур. гепариндан фарқли ўлароқ, унинг паст молекуляр аналоглари тромбинга ингибирловчи таъсир кўрсатмайди. ушбу дорилар плазма оқсилларига жуда оз боғланганлиги сабабли уларнинг биологик ўзлаштирилиши гепариндан юқори. улар организмдан аста-секин чиқарилади. улар гепаринга қараганда узоқроқ таъсир қилишади. улар кунига 1-2 марта тери остига киритилади. ушбу дорилар гуруҳига эноксапарин ҳам киради. гепарин антагонисти протамин сульфат (балиқ спермасидан ажратиб олинади). у ишқорий хусусиятларга эга ва мусбат зарядни ўзига бириктириб олади. гепарин билан ўзаро таъсирлашиб, эримайдиган комплекс шакллантириш йўли билан уни инактивацияга учратади. протамин сульфат томир ичига киритилади; унинг 1 мг 100 тб гепаринни нейтраллаштиради. протамин сульфат паст молекуляр оғирликдаги гепаринларнинг ҳам антагонисти ҳисобланади, бироқ фондапаринуксга таъсир қилмайди. гепарин унумларига шунингдек унинг пентасахарид фрагментининг синтетик аналоги – фондапаринукс натрий ҳам киради. у антитромбин iii билан боғланади ва унинг ха омилига ингибирловчи таъсирини кучайтиради (тахминан 300 баробар). тромбинга таъсир қилмайди. тери остига киритилади. 2 …
4 / 9
шлаб чиқариладиган гирудинга қизиқиш катта. у 65 та аминокислотадан иборат. бевосита (тўғридан-тўғри) таъсир қилувчи фаол антикоагулянт сифатида ишлатиладиган рекомбинат ҳосиласи яратилган –лепирудин (рефлудан). гирудин тромбинни инактивлаштиради; унинг самараси антитромбин iii га боғлиқ эмас. препарат томир ичига киритилади. қисқа вақт таъсир қилади. t1/2 ~ 1,3 соат. буйрак патологиясида организмда йиғилиши ва қон кетишига сабаб бўлиши мумкин. антагонистлари йўқ. 19.1-жадвал. айрим антикоагулянтларнинг қиёсий хусусиятлари хусусиятлари тромбин ва унинг ҳосил бўлишининг билвосита ингибиторлари тромбиннинг бевосита ингибитори – мелагатран гепаринлар к витамини антагонисти варфарин гепарин паст молекуляр гепаринлар қонда ивишга қарши омилларнинг фаоллашуви + + - - тромбин ҳосил бўлишини фаоллаштирувчи қон омилларининг ингибирланиши (протромбин активаторлари) + + - - жигарда протромбин ва тромбин ҳосил бўлиши учун зарур бошқа омиллар биосинтезининг ингибирланиши - - + - тромбиннинг бевосита ингибирланиши -* - - + фибрин билан боғланган тромбин билан ўзаро таъсирлашув - - - + бошқа дорилар билан ўзаро таъсирлашув + + кучли 1 + …
5 / 9
нгибиторларини синтезлашга катта эътибор қаратилди. гирудин ҳосиласи – бивалирудин олинган. паст молекуляр оғирликка эга[footnoteref:3], кимёвий тузилиши оддий бирикмаларга дабигатран этексилат (прадакса) киради. про-дори ҳисобланади, организмда гидролизга учрайди ва фаол бирикма дабигатранга айлнади. препарат ичиш учун буюрилади. қон плазмасидаги максимал концентрациясига 0,5-2 соатда эришилади. биологик ўзлаштрилиши 6-6,5%. t1/2 = 12-16 соатга тўғри келади. қон плазма оқсиллари билан нисбатан кам боғланади (30-35%). асосан буйраклар орқали чиқарилади. ножўя таъсирларидан қон кетиши, тромбоцитопения, жигар фаолиятида ўртача ўзгаришлар ва б. кузатилиши мумкин. [3: илгари қўлланилган мелагатран ва ксимелагатран оғир жигар етишмовчилиги чақирганлиги сабабли тиббиёт амалиётидан олиб ташланган.] препарат беморлар организми томонидан яхши ўзлаштирилади. қўллаш учун қулай, қўллаш жараёнида қон ивиш тизимининг халқаро нормаланган нисбат (хнн) кўрсаткичларининг назорати талаб қилинмайди, шу сабабли варфарин ва бошқа бевосита таъсирли антикоагулянтлардан устунлиги билан ажралиб туради. дабигатран варфариндан самаралироқ ва юқори таъсир кенглигига эга. антагонистлари йўқ. бевосита таъсир қилувчи антикоагулянтларга натрий гидроцитрат ҳам мансуб. унинг ивишга қарши таъсир механизми протромбинни …

Ko'proq o'qimoqchimisiz?

Barcha 9 sahifani Telegram orqali bepul yuklab oling.

To'liq faylni yuklab olish

"антикоагулянтлар (қон ивишини камайтирадиган воситалар)" haqida

19.1.2. қон ивишини камайтирадиган воситалар (антикоагулянтлар) антикоагулянтлар қон ивишининг турли босқичларига таъсир қилиши мумкин. таъсир йўналиши бўйича улар 2 асосий гуруҳга бўлинади (уларнинг таъсир йўналиши 19.1-схемада акс эттирилган). 1. бевосита таъсирли антикоагулянтлар (тўғридан-тўғри қонда ивиш омилларига таъсир қилувчи моддалар) гепарин фраксипарин эноксапарин лепирудин дабигатран 2. билвосита таъсирли антикоагулянтлар (ивиш омилларининг синтезини ингибирловчи моддалар – протромбин ва бошқалар – жигарда) варфарин, неодикумарин синкумар фенилин қон ивишини тартибга солувчи протеазалар каскадида протромбиннинг тромбинга ўтиши эндоген моддалар ва дориларнинг таъсири учун муҳим нишон бўлган охирги босқичида ха омили билан тартибга солинади. шундан келиб чиқиб, қон оқимида ҳарак...

Bu fayl DOCX formatida 9 sahifadan iborat (914,8 KB). "антикоагулянтлар (қон ивишини камайтирадиган воситалар)"ni yuklab olish uchun chap tomondagi Telegram tugmasini bosing.