Back

zamonaviy dori vositalari

DOCX 11 pages 41.6 KB Free download

Page preview (5 pages)

Scroll down 👇
1 / 11
geterofunksional va polifunksional birikmalar asosida ishlab chiqarilgan zamonaviy dori vositalari kurs ishi — kengaytirilgan ilmiy sharh (≈60 sahifa) talaba: ______________________ guruh: _______ sana: __________ mundarija (references → table of contents orqali yangilang) kirish ushbu kurs ishida geterofunksional va polifunksional organik birikmalarga asoslangan zamonaviy dori vositalari kompleks tahlil qilinadi. geterofunksionallik — molekulada kamida ikki xil funksional guruhning, polifunksionallik esa uch va undan ortiq funksional guruhlarning birgalikda mavjudligi bo‘lib, ular ko‘p nuqtali retseptor bog‘lanishini ta’minlaydi. bunday dizayn farmakodinamik va farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘rtasida muvozanat yaratishga xizmat qiladi: selektivlik hamda affinitet oshadi, eruvchanlik va membrana o‘tuvchanligi moslashtiriladi, metabolik barqarorlik nazorat qilinadi. dolzarblik farmatsevtik bozorning murakkab talablarida namoyon bo‘ladi: yuqori samaradorlik, xavfsizlik profili, jarayonning takrorlanishi, narx va ta’minot barqarorligi. bularning barchasi kimyoviy dizayn, jarayon muhandisligi va sifat tizimlarini integratsiyalashni talab qiladi. kurs ishida nazariy asoslar, sintez strategiyalari, farmakologik yo‘nalishlar, analitik nazorat, admet, toksikologiya, cgmp, patent/ip va farmakoekonomika o‘zaro bog‘liq tarzda yoritiladi. maqsad — getero/polifunksional dizaynning …
2 / 11
funksional guruhlar soni va ularning fazodagi joylashuvi vodorod bog‘lari tarmog‘i, ion-dipol va kation–π o‘zaro ta’sirlarini kuchaytiradi. shuningdek, halqali heteroatomlar (n, o, s) elektron zichlikni qayta taqsimlaydi, bu esa ligand–retseptor mosligini optimallashtiradi. 1.2. farmakofor xaritalash va “privileged scaffold”lar privileged scaffoldlar — turli nishonlar bilan yuqori ehtimol bilan bog‘lana oladigan platformalardir (indol, benzimidazol, xalkon, kinolin). farmakofor xaritalash h-donor/akseptor, gidrofob cho‘ntak va ionlanish markazlarini aniqlab, molekular dizaynni yo‘naltiradi. 1.3. bioizosteriya va pka/logp moslashtirish bioizosteriya (masalan, cooh ↔ tetrazol) eruvchanlik va ionlanish xususiyatlarini qayta sozlaydi. pka logp/logd bilan birga membrana o‘tuvchanligi va plazma oqsillari bilan bog‘lanishga ta’sir ko‘rsatadi. polar sirt maydoni (tpsa) esa permeabilite bo‘yicha amaliy indikator hisoblanadi. 1.4. pro-dori dizayni: kimyoviy va fermentativ faollashish ester, karbonat, karbamat tashuvchilari orqali eruvchanlik va permeabilite oshiriladi; nitroaromatiklar bioreduktiv sharoitda faollashishi, sulfonamidlar esa fermentativ gidroliz bilan faol shaklni beradi. 1.5. qsar/qspr, docklash va ml 3d-qsar (comfa/comsia) va farmakofor skrinning birga qo‘llanadi; docklash orqali bog‘lanish energetikasi baholanadi; ml …
3 / 11
nh2 + rcho + rco2h + r–n≡c) → peptidomorf skeletlar. biginelli (urea + aldehid + β-ketoester) → dihidropirimidinlar. mcr-lar kutubxona sintezi uchun asosiy platformadir. 2.2. ‘click’ kimyo va bioortogonal bog‘lash cuaac (1,3-dipolyar qo‘shilish) bilan 1,2,3-triazollar; sufex — sulfonil fluorid kimyosi; tetrazin–tco inverse diels–alder — juda tez kinetika. bu usullar selektiv, yuqori hosildor va ko‘p funktsiyali bog‘lanish uchun qulay. 2.3. himoya/dez-himoya, ortogonal kimyo boc/fmoc/cbz amin himoyasi, tbdms/tbs spirt himoyasi, acetal/ketal karbonil himoyasi; ortogonal juftliklar ketma-ket selektivlikni boshqaradi. 2.4. oqim (flow) sintezi va pat mikroreaktorlarda issiqlik/massa almashinuvi kuchli; xavfli oraliq moddalar bilan ishlash xavfsizroq; pat (ir/nir/uv-vis on-line) barqarorlik va takrorlanishni oshiradi. 2.5. yashil kimyo metrikalari atom iqtisodiyoti va e-faktorni yaxshilash orqali chiqindini kamaytirish. pmi (process mass intensity) va suv/etoac/2-methfga o‘tish. katalizatorlarni qayta ishlatish va energiya samaradorligi. iii bob. farmakologik yo‘nalishlar bo‘yicha keng qamrovli tahlil 3.1. antiinfeksionlar β-laktamlar: amid + karboksil + β-laktam; pbp inhibatsiyasi. kinolonlar: karboksil + keton + ftor; dnk-giraza/topo iv. …
4 / 11
erlash. 3.5. endokrin/metabolik: antidiabetiklar, tirioid, osteoporoz sulfonilurea va tiazolidindionlar; dpp-4 va sglt2 ingibitorlarida geterofunksional fragmentlar. vitamin d analoglari va bisfosfonatlar polifunksional yondashuvdir. 3.6. respirator/antiinflamator: bronxodilyatorlar, nsaid/cox-2 β2-agonistlar — amin + aromatik skelet; nsaidlarda karboksil/keto guruhlar bilan cox bog‘lanishlari, cox-2 selektivlik uchun sulfonamid/sulfonil guruhlar. 3.7. antiviral: hiv, hcv, rsv va boshqalar nukleozid/nukleotid analoglari va proteaza/polimeraza ingibitorlarida ko‘p funksional markazlar mavjud bo‘lib, selektivlik va farmakokinetikani muvozanatlashtiradi. 3.8. case studies: kengaytirilgan ro‘yxat dori (sinfi) nishon funksional guruhlar admet eslatma izoh enalapril (ace-i) ace ester, amid, karboksil pro-dori; biofoydalanish ↑ dipeptid mimetik lisinopril (ace-i) ace karboxil, amin gidrofil; per os pro-dori emas losartan (arb) at1 tetrazol, bifenil pb yuqori bioizosteriya valsartan (arb) at1 tetrazol, karboksil pb juda yuqori polianion markaz atorvastatin (statin) hmg-coa red. dihidroksikislota cyp o‘zaro ta’sir lipit pasaytiruvchi levofloksasin (kinolon) dna gyr/topo iv cooh, keton, f zwitterion, chelat keng spektr flukonazol (azol) cyp51 triazol, difenil cyp ddi qo‘ziqorinlarga qarshi omeprazol (ppi) h+/k+ …
5 / 11
. chiziqlilik (linearitiy) va diapazon; sezgirlik (lod/loq). selektivlik/spetsifiklik; tiklanish (recovery). barqarorlik: eritma/barqarorlik, sistem suitability, robustness. 4.2. sistem suitability va method transfer usp/ich ko‘rsatkichlari bo‘yicha tizimga xos parametrlarga javob berilishi; laboratoriyalar o‘rtasida method transfer protokoli. 4.3. polimorfizm, qadoqlash va barqarorlik sinovlari pxrd, dsc/tga orqali qattiq faza; fotobarqarorlik, issiqlik, namlik stress sinovlari; ich bo‘yicha ‘accelerated/long-term’ rejimlar. 4.4. sifat jadvallari (namuna) ko‘rsatkich metod me’yor izoh asosiy modda (%) hplc/uplc ≥ 98.0 standart bilan solishtirish impyuritilar (har biri, %) hplc/lc–ms ≤ 0.10 ich q3a/b qoldiq eritgich (ppm) gc–ms q3c limitlari sinf i/ii/iii suv miqdori kf titrlash ≤ 0.5% gigroskopik ta’sir v bob. admet, xavfsizlik va toksikologiya 5.1. absorbsiya va permeabilite pka, logp/logd, tpsa va h-bond soni bilan boshqariladi; pampa/caco-2 ko‘rsatkichlari dastlabki qo‘llanma beradi; taom ta’siri va tuz/ester shakllari muhim. 5.2. transporterlar va o‘zaro ta’sirlar p-gp, bcrp, oatp, oct, mate kabi transporterlar dori taqsimotiga kuchli ta’sir qiladi; klinik ddi xavfi uchun oldindan skrining zarur. 5.3. …

Want to read more?

Download all 11 pages for free via Telegram.

Download full file

About "zamonaviy dori vositalari"

geterofunksional va polifunksional birikmalar asosida ishlab chiqarilgan zamonaviy dori vositalari kurs ishi — kengaytirilgan ilmiy sharh (≈60 sahifa) talaba: ______________________ guruh: _______ sana: __________ mundarija (references → table of contents orqali yangilang) kirish ushbu kurs ishida geterofunksional va polifunksional organik birikmalarga asoslangan zamonaviy dori vositalari kompleks tahlil qilinadi. geterofunksionallik — molekulada kamida ikki xil funksional guruhning, polifunksionallik esa uch va undan ortiq funksional guruhlarning birgalikda mavjudligi bo‘lib, ular ko‘p nuqtali retseptor bog‘lanishini ta’minlaydi. bunday dizayn farmakodinamik va farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘rtasida muvozanat yaratishga xizmat qiladi: selektivlik hamda affinitet oshadi, eruvchanlik va me...

This file contains 11 pages in DOCX format (41.6 KB). To download "zamonaviy dori vositalari", click the Telegram button on the left.

Tags: zamonaviy dori vositalari DOCX 11 pages Free download Telegram

Similar files

You might also like these

Show all
zamonaviy dori vositalari — DOCX DOCX
zamonaviy dori vositalari
12 pages 1.1 MB
geterofunksional birikmalar: zamonaviy dori-darmonlar uchun asos — PPTX PPTX
geterofunksional birikmalar: zamonaviy dori-darmonlar uchun asos
20 pages 2.0 MB