биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ

PPT 37 стр. 578,5 КБ Бесплатная загрузка

37 стр.

FaylHub.uz

Скачать через Telegram

Размер 578,5 КБ

Тип файла PPT

Страницы 37

Обновлено Дек 2025

Предварительный просмотр (5 стр.)

Прокрутите вниз 👇

1 / 37

powerpoint presentation биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ план лекции: этапы биотрансформации лекарственных веществ; реакции 1 фазы химической модификации лекарственных веществ; характеристика микросомальной системы окисления. функционирование цитохрома р450 вторая фаза биотрансформации лекарственных веществ; изменение свойств лекарств при биотрансформации; факторы, влияющие на превращение лекарств в организме. этапы биотрансформации лекарств в организме: всасывание; связывание с белками и транспорт кровью; взаимодействие с рецепторами; распределение в тканях; метаболизм; выведение из организма. всасывание лекарственных веществ этап зависит от физико-химических свойств лекарства гидрофобные (липофильные) соединения (простая диффузия) гидрофильные (липофобные) соединения (трансмембранный перенос с участием ферментов – транслоказ) крупные нерастворимые частицы (пиноцитоз) лекарственные вещества (по физико-химическим свойствам) легко проникают через мембраны простой диффузией по градиенту концентрации проникают через мембраны с помощью белков-переносчиков или сквозь белковые каналы. атф липофобные (гидрофильные) липофильные (гидрофобные) белок-переносчик транспорт лекарств по крови альбумин кислый α1-гликопротеин в составе липопротеинов гидрофобные молекулы гидрофильные молекулы транспортируются самостоятельно характеристика фаз биотрансформации лекарственных веществ i фаза – фаза модификации …

2 / 37

а – это комплекс мембранных белков эндоплазматического ретикулума, образующих электронтранспортные цепи: а). надфн-зависимая цепь микросомального окисления. б). надн-зависимая цепь микросомального окисления. функционирование надфн-зависимой цепи микросомального окисления надфн2 надф фад фадн2 2н+; 2е- фмнн2 фмн 2н+; 2е- цитохром р450 (fe3+) цитохром р450 (fe2+) е- 2н+ ; е- о2 2е- о + 2е- + 2н+ = н2о о + л-н = л-он функционирование надн-зависимой цепи микросомального окисления над надн2 фадн2 фад 2н+; 2е- цитох b5 (fe3+) цитох b5 (fe2+) е- цитохром р450 (fe3+) цитохром р450 (fe2+) е- 2н+ о2 2 е- о + 2е- + 2н+ = н2о о + л-н = л-он в результате микросомального окисления: 1). один атом кислорода восстанавливается до воды; 2). второй атом кислорода внедряется в молекулу лекарственного вещества. 1). л-н + окисленная форма цитохрома р450 (fe3+) = комплекс л-н-цитохром р450 (fe3+) 2). л-н-цитохром р450 (fe3+) + е-, доставленный фмнн2 = л-н-цитохром р450 (fe2+) 3). л-н-цитохром р450 (fe2+) …

3 / 37

ояния организма, но наиболее выраженное действие на функционирование систем, участвующих в модификации лекарств оказывают химические вещества, подразделяющиеся на 2 группы: индукторы и ингибиторы микросомальных монооксигеназ. индукторы (вещества, вызывающие активацию микросомальных ферментов) подразделяются на: индукторы широкого спектра действия (барбитураты, хлорированные углеводороды) и индукторы узкого спектра действия (полициклические ароматические углеводороды). в основе действия индукторов лежит активация регуляторных элементов днк (энхансеров) и последующее увеличение количества белка. выделяют 4 группы ингибиторов микросомальных монооксигеназ: обратимые ингибиторы прямого действия (фенолы, хиноны, оксигенированные стероиды); обратимые ингибиторы непрямого действия (производные бензола, ароматические амины). промежуточные продукты их метаболизма образуют комплексы с цитохромом р450. необратимые ингибиторы (производные олефинов, полигалогенизированные алканы), вызывающие разрушение цитохрома р450. ингибиторы, ускоряющие распад или тормозящие синтез цитохрома р450. характеристика ii фазы биотрансформации лекарственных веществ фаза конъюгации - присоединение к функциональным группам, образующимся на первом этапе, других молекул, которые увеличивают гидрофильность и уменьшают токсичность лекарств. ферменты, функционирующие во второй фазе, относятся к классы трансфераз. глюкуронилтрансферазы, сульфотрансферазы, метилтрансферазы, …

4 / 37

и, последующем связывании с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита - глюкуронида оксифенобарбитала); повышение активности лекарства (при деметелировании имипрамина - неактивного предшественника - происходит образование активного метаболита - дезметилимипрамина, обладающего антидпрессантным действием); модификация основного эффекта (деметилирование кодеина с противокашлевым действием вызывает формирование морфина, оказывающего анальгезирующий эффект); образование токсичных продуктов (отщепление уксусной кислоты от фенацетина приводит к образованию парафенитидина, вызывающего формирование метгемоглобина и, соответственно, развитие гипоксии; превращение парацетамола в бензохинонимин, может приводить к поражению клеток печени в результате связывания тиоловых остатков белков, интенсификации перекисного окисления липидов). выведение (элиминация) гидрофобные лекарственные вещества могут задерживаться в тканях, связываясь с белками и липидами мембран, но приобретая гидрофильные свойства, они легче выводятся из организма. гидрофильные вещества элиминируются в составе различных секретов. факторы, влияющие на биотрансформацию лекарственного вещества генетические факторы возраст заболевания печени прием лекарственных препаратов пол режим питания внешние факторы генетические факторы индивидуальные различия в превращении лекарств связывают с полиморфизмом генов ферментов биотрансформации. кроме того, …

5 / 37

го барьера, что проявляется большей чувствительностью к средствам, влияющим на центральную нервную систему. в пожилом возрасте происходит снижение функциональной активности печени, что приводит к замедлению элиминации лекарственных веществ. заболевания печени при патологии печени происходит снижение активности микросомальных ферментов, приводящее к замедлению инактивации лекарств, увеличению продолжительности их действия и частоты развития нежелательных эффектов. прием лекарственных препаратов прием препаратов, обладающих индуцирующим действием на микросомальные ферменты (барбитураты), приводит к более быстрой инактивации лекарств, уменьшению выраженности фармакологического эффекта. применение лекарственных средств, вызывающие ингибирование микросомальных ферментов (левомицетин, бутадион), ведет к замедлению инактивации лекарств, увеличению продолжительности их действия и частоты развития нежелательных эффектов половые различия биотранформации лекарств связывают с различным действием половых гормонов на активность ферментных систем превращений лекарств. андрогены, являясь индукторами ферментов микросомальной системы, обеспечивают более быстрое, по сравнению с женщинами, превращение лекарств в мужском организме. отмечено, что эстрогены и прогестины могут угнетать гидроксилирование в микросомах и конъюгацию с глюкуроновой кислотой. режим питания голодание, недостаток …

Хотите читать дальше?

Скачайте все 37 страниц бесплатно через Telegram.

Скачать полный файл

О "биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ"

powerpoint presentation биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ план лекции: этапы биотрансформации лекарственных веществ; реакции 1 фазы химической модификации лекарственных веществ; характеристика микросомальной системы окисления. функционирование цитохрома р450 вторая фаза биотрансформации лекарственных веществ; изменение свойств лекарств при биотрансформации; факторы, влияющие на превращение лекарств в организме. этапы биотрансформации лекарств в организме: всасывание; связывание с белками и транспорт кровью; взаимодействие с рецепторами; распределение в тканях; метаболизм; выведение из организма. всасывание лекарственных веществ этап зависит от физико-химических свойств лекарства гидрофобные (липофильные) соединения (простая диффузия) гидрофильные (липофобные) сое...

Этот файл содержит 37 стр. в формате PPT (578,5 КБ). Чтобы скачать "биохимические аспекты биотрансформации лекарственных веществ", нажмите кнопку Telegram слева.

Теги: биохимические аспекты биотрансф… PPT 37 стр. Бесплатная загрузка Telegram