антибиотики гетероциклической структуры

PDF 50 pages 1.5 MB Free download

Page preview (5 pages)

Scroll down 👇
1 / 50
слайд 1 тема лекции: антибиотики гетероциклической структуры. природные и полусинтетические пенициллины. методы анализа. антибиотики как лекарственные вещества антибиотики – это химиотерапевтические вещества, продуцируемые различными организмами (растениями, животными, микроорганизмами) в процессе их жизнедеятельности, а также их синтетические аналоги и производные, обладающие способностью избирательно подавлять рост возбудителей заболеваний (микроорганизмов, водорослей, простейших, гельминтов) и задерживать развитие злокачественных опухолей. явление антагонизма микроорганизмов впервые открыл л. пастер в 80-е годы хix века, изучая свойства плесени рода penicillium notatum. английский ученый а. флеминг в 1928 году обнаружил в плесени антибиотические свойства. чистый антибиотик – пенициллин выделили из плесени ученые х. флори и дж. чейн в 1934-1940 годах. классификация антибиотиков существует несколько принципов классификации антибиотиков: -по видам продуцента; - в зависимости от характера биологического действия; - по химической структуре. наиболее совершенная – химическая классификация, которая позволяет изучать зависимость между химической структурой, физико-химическими свойствами и действием антибиотиков, разрабатывать способы контроля и качества антибиотиков, исходя из особенностей структуры. по …
2 / 50
ва кислота (6-апк), которая состоит из конденсированых тиазолидинового (а) и -лактамного (в) циклов: h 2 n o s c o o h c h 3 c h 3 n ab 1 2 34 56 7 цефалоспорины также относятся к антибиотикам гетероциклической структуры и являются производными 7-аминоцефалоспорановой кислоты (7-ацк) и 7-аминодезацетоксицефалоспорановой кислоты (7-адцк). 7-адцк7-ацк 8 7 6 5 4 3 2 1 s o n h2n cooh ch3 s o n h2n cooh ch2ococh3 4. антибиотики гликозидного строения : – стрептомицины; стрептомицина сульфат (streptomycini sulfas) – аминогликозиды (канамицины, неомицины, гентамицины, мономицины); – макролиды (еритромицины и олеандомицини); ho oh cho o o oh oh ch2oh o oh oh nhch2n nh c nh2 o nh nh 2 .3 h2so4 h3c h3cnh o h o r n h 2 o r 1 n h 2 h3c ch3 o o ch3 oh oh ch2ch3 h3c or1 o ch3ch3 ho or2 эритромицина фосфат (erithromycini phosphas), олеандомицин, …
3 / 50
1. нарушение синтеза клеточной стенки 2. нарушение функционирования мембран 3. угнетение синтеза нуклеиновых кислот 4. нарушение синтеза пуринов и пиримидинов 5. нарушения синтеза белка 6. ингибирование работы дыхательных ферментов способы получения антибиотиков 1. микробиологический синтез. на основе плесневых (penicillium) или лучистых (streptomyces) грибов. этим способом получают антибиотики тетрациклинового ряда, природных пенициллинов, антибиотиков гликозидного строения, макролидов и др. получение антибиотиков микробиологическим синтезом основано на биосинтезе, осуществляемом в клетке микроорганизма, и включает такие основные этапы: -подбор высокопроизводительных штаммов продуцентов; -подбор питательных сред; -процесс биосинтеза (ферментации); -выделение и очистка антибиотика. способы получения антибиотиков 2. химический синтез (левомицитин и его производные). 3. химико-микробиологический синтез. для получения полусинтетических антибиотиков (группа полусинтетических тетрациклинов, пенициллинов, цефалоспоринов и др.) методы анализа антибиотиков при анализе антибиотиков используют микробиологические, химические, физические и физико-химические методы. микробиологические методы количественного анализа антибиотиков основаны на сравнительной оценке их способности угнетать рост тест- культуры микроорганизмов. активность устанавливают диффузионным или турбидиметрическим методом. наиболее широко применяют метод …
4 / 50
кубации. методи анализа антибиотиков методи анализа антибиотиков биологическая активность антибиотиков выражается в единицах действия (ед). ед – это минимальное количество антибиотика, подавляющего развитие тест-микроорганизма в определенном объеме питательной среды. количественное выражение 1 ед для различных антибиотиков различно. среднее значение активности, найденной биологическим методом, несколько ниже, чем теоретическая активность. в соответствующей анд приводятся значения теоретической активности и нижний допустимый предел активности испытуемого антибиотика (в ед/мг). в последние годы разработаны ускоренные биологические методы определения антибиотиков: -модифицированный метод диффузии в агар, -уреазный метод (прост, доступен, но менее точен); -ферментативный и радиоиммунный методы (наиболее точные, но требуют наличия радиоактивных веществ и особых условий при работе с ними). 17 пенициллины явление антагонизма микроорганизмов впервые открыл л. пастер в 80-е годы хix века, изучая свойства плесени рода penicillium notatum. английский ученый а. флеминг в 1928 году обнаружил в плесени антибиотические свойства. чистый антибиотик – пенициллин выделили из плесени ученые х. флори и дж. чейн в 1934-1940 …
5 / 50
дительных штаммов продуцентов; -подбор питательных сред; -процесс биосинтеза (ферментации); -выделение и очистка антибиотика. для проявления биологической активности большое значение имеет целостность -лактамного цикла, который очень неустойчив в кислой и щелочной средах. пенициллин стоит у истоков эры антибиотиков и в связи с его широким применением в настоящее время 80-90% штаммов стафилококков устойчивы к нему, вырабатывая фермент пенициллиназу, которая расщепляет -лактамный цикл. 19 природные пенициллины n s ch 3 ch 3 coor 1 o o r c nh n h 2 c o o (c h 2 )2 n h c 2 h 5 c 2 h 5 + в медицинской практике применяют следующие лекарственные средства пенициллинов общей формулы: природные пенициллины r r1 названия 1 2 3 –ch2–c6h5 na(k) бензилпенициллина натриевая (калиевая) соль (гфу) benzylpenicillinum natriсum (kaliсum) benzylpenicillin sodium* (potassium*) натрия (калия) (2s,5r,6r)-3,3-диметил-7-оксо-6- [(фенилацетил)амино]-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2- карбоксилат –ch2–o–c6h5 h феноксиметилпенициллин phenoxymethylpenicillinum (penicillium v – пенициллин фау) –ch2–c6h5 бензилпенициллина новокаиновая соль benzylpenicillinum novocainum 20 полусинтетические …

Want to read more?

Download all 50 pages for free via Telegram.

Download full file

About "антибиотики гетероциклической структуры"

слайд 1 тема лекции: антибиотики гетероциклической структуры. природные и полусинтетические пенициллины. методы анализа. антибиотики как лекарственные вещества антибиотики – это химиотерапевтические вещества, продуцируемые различными организмами (растениями, животными, микроорганизмами) в процессе их жизнедеятельности, а также их синтетические аналоги и производные, обладающие способностью избирательно подавлять рост возбудителей заболеваний (микроорганизмов, водорослей, простейших, гельминтов) и задерживать развитие злокачественных опухолей. явление антагонизма микроорганизмов впервые открыл л. пастер в 80-е годы хix века, изучая свойства плесени рода penicillium notatum. английский ученый а. флеминг в 1928 году обнаружил в плесени антибиотические свойства. чистый антибиотик – пенициллин ...

This file contains 50 pages in PDF format (1.5 MB). To download "антибиотики гетероциклической структуры", click the Telegram button on the left.